品牌 | CHI SCIENTIFIC/齊氏生物 | CAS | N/A |
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分子式 | N/A | 純度 | N/A |
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分子量 | N/A | 供貨周期 | 一個月 |
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主要用途 | 原代細胞培養(yǎng) | 應用領域 | 生物產業(yè) |
成纖維抑制劑是受體(RTKs)超家族的一員,它具有胞外配體結構域和胞內 酶結構域。RTKs是一大類酶聯受體,有50多種類型,主要類型有表皮生長因子受體(EGFR)家族、胰島素受體(IR)家族、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)家族、血管內皮生長因子受體(VEGFR)家族、FGFRs家族、肝細胞生長因子受體(HGF)家族、神經生長因子受體(NGF)家族等。
膽管癌是一種起源于膽管上皮細胞的惡性腫瘤,按所發(fā)生的部位可分為肝內膽管癌和肝外膽管癌兩大類。近年來膽管癌的發(fā)病率逐年升高,手術是具有治愈潛力的治療方式。但是大部分膽管癌患者在初診時即為不可切除性腫瘤或存在轉移,失去了手術的機會。對于不可切除、存在轉移的或手術后復發(fā)的膽管癌患者,一線標準治療為 聯合吉西他濱,其療效差強人意,總生存期小于1年。
RTKs參與胚胎及成年組織中各種生理反應的動態(tài)平衡。在癌變過程中,由于RTKs異?;蛑掳┗蚣せ疃鴮е履[瘤細胞增生和抗凋亡,這一過程稱為RTKs致癌成癮,簡稱為致癌成癮。由于具有致癌成癮的癌細胞對相應的RTKs抑制劑非常敏感,所以RTKs是受關注的抗癌藥物靶標。
FGFR基因變異存在于多種類型的人類腫瘤中,主要通過FGFR基因擴增、突變、染色體易位以及配體依賴性活化引起的FGFR信號異常。成纖維細胞生長因子受體信號通過促進腫瘤細胞增殖、存活、遷移和血管生成來促進惡性腫瘤的發(fā)展。包括pemigatinib在內的成纖維抑制劑的早期臨床研究結果顯示,該類藥物具有可耐受的安全性,在存在FGF/FGFR變異受試者中具有臨床獲益的初步跡象。
成纖維細胞生長因子(FGFs)及其受體(FGFRs)FGFs是一類由FGF基因編碼的結構相關的蛋白質,其分子量一般為20~30Ku。FGFs家族包括23種配體,其中分泌型配體18種,分別為FGF1(aF-GF)、FGF2(bFGF)、FGF3(INT2)、FGF4、FGF5、FGF6、FGF7(KGF)、FGF8、FGF9、FGF10、FGF16、FGF17、FGF18、FGF19、FGF20、FGF21、FGF22和FGF23。FGFs能夠結合多種成纖維細胞生長因子受體(FGFRs),并與硫酸乙酰肝素蛋白多糖(HSPGs)、Klotho家族成員等以組織特異性方式相互協調,從而促進FGFs信號的傳導。